实验性止痛药可以比阿片类药物更聪明——没有高
杜克大学医学院开发的一种实验性药物可以提供强大的疼痛缓解,而没有阿片类药物的危险副作用。 这种名为 SBI-810 的药物是新一代化合物的一部分,旨在靶向神经和脊髓上的受体。 虽然阿片类药物不分青红皂白地淹没多个细胞途径,但 SBI-810 是一种非阿片类药物治疗,采取了更集中的方法,仅激活一种特定的疼痛缓解途径,避免了与成瘾。 根据 5 月 19 日发表在 inCell 上的研究,在小鼠的测试中,SBI-810 本身效果很好,当联合使用时,阿片类药物在较低剂量下更有效。 “这种化合物令人兴奋的是它既具有镇痛作用又具有非阿片类药物的作用,”高级研究作者 Ru-Rong Ji 博士说,他是杜克大学转化疼痛医学麻醉学中心的麻醉学和神经生物学研究员。 更令人鼓舞的是:它阻止了共同的一方便秘和耐受性增强等影响,随着时间的推移,这通常会迫使患者需要更强和更频繁的阿片类药物剂量。 SBI-810 处于早期开发阶段,但杜克大学的研究人员计划很快进行人体试验,并且他们已经为这一发现锁定了多项专利。 迫切需要缓解疼痛的替代方案。 药物过量死亡人数正在下降,但每年仍有超过 80,000 名美国人死于阿片类药物,其中最常见的是阿片类药物。 同时,慢性疼痛会影响美国的三分之一 人口。 研究人员表示,对于从手术中恢复或患有糖尿病神经痛的人来说,这种药物可能是治疗短期和慢性疼痛的更安全的选择。 SBI-810 旨在靶向脑受体神经降压素受体 1。 它使用一种称为偏向激动的方法,打开与疼痛缓解相关的特定信号——β-arrestin-2,同时避免其他可能导致副作用或成瘾的信号。 “受体是在感觉神经元、大脑和脊髓上表达,“Ji 说。 “这是治疗急性和慢性疼痛的一个有前途的目标。” SBI-810 比一些现有的止痛药更能有效缓解手术切口、骨折和神经损伤引起的疼痛。 当注射到小鼠体内时,它减少了自发不适的迹象,例如警惕和面部鬼脸。 杜克大学的科学家将 SBI-810 与医院使用的新型阿片类药物奥利塞定进行了比较,发现 SBI-810 有效在某些情况下更好,痛苦的迹象更少。 与吗啡等阿片类药物不同,SBI-810 在重复使用后不会引起耐受性。 它还优于加巴喷丁(一种治疗神经疼痛的常见药物),并且不会引起镇静或记忆问题,而加巴喷丁经常会出现这些问题。 研究人员表示,这种化合物对外周和中枢神经系统的双重作用可以在疼痛医学中提供一种新的平衡:强大到足以起作用,但又足够具体避免伤害。 这项研究得到了 NIH 和国防部的支持。 其他杜克大学作者包括第一作者 Ran Guo 和 Ouyang Chen; 尚洙邦, 沙拉特·钱德拉, 李一泽, 陈刚, 谢柔刚, 何伟, 徐静, 周理查, 宋绍勇, 伊万·斯帕索耶维奇, 马克· 卡隆,威廉 C. Wetsel 和 Lawrence S. 巴拉克。??